對于難溶性藥物的開發，需要考慮多重因素，包括化合物特性（包括物理化學性質以及生物學性質）、藥物在體內的預測手段、市場需求、開發經驗與實驗室車間條件。在開發的早期，應將API后期可能成為難溶性的可能性考慮進去，對藥物難溶性進行提早布局。以下是一些具體的開發方法：
改變處方和工藝以降低藥物粒徑，例如采用微粉化、納米晶體或使用崩解劑等措施。
使用微粒給藥系統（如脂質體、納米粒和膠束）改變化學性質，將藥物成鹽、形成離子化前藥或者制備成可溶性包合物（如環糊精包合物）等。
改變固體形態將藥物制備成亞穩態晶型、共晶、溶劑合物或者無定形等。
這些措施都可以應用于難溶性藥物的開發，旨在提高藥物的溶解度和生物利用度，降低開發風險和成本。
